משכך כאבים אופיואידים ללא תופעות לוואי 07.03.2017

תרופות אופיואידיות פועלות כמשכך כאב רב עוצמה, אך יש להן מספר תופעות לוואי ועלולות להיות ממכרות. אבל כעת הבעיה הזו נפתרה: מדענים גרמנים יצרו תרופה שמתמודדת ביעילות עם כאבים ואין לה השפעה שלילית על החולה כלל.

לתרופות המבוססות על אופיאטים יש חסרונות רבים. לעתים קרובות הם מביאים למטופל גם אי נוחות קלה, כגון חסימת מעיים, וגם סכנת חיים חמורה, כגון תסמונת מצוקה נשימתית. אבל הרפואה המודרנית לא יכולה לסרב לאופיאטים: הם מתמודדים עם כאב ביעילות רבה. למרבה הצער, עד כה, מדענים לא הצליחו לגרום לתרופות אופיואידיות להביא רק תועלת אחת.

אבל הבעיה הזאת היא בעבר. חוקרים פיתחו סוג חדש של אופיואידים המתמקדים באופן סלקטיבי רק ברקמות דלקתיות. תיאורטית, תרופה כזו לא רק תקל על הכאב, אלא גם לא תגרום לתופעות לוואי והתמכרות. ההמצאה כבר נוסתה על חולדות, והתוצאה הייתה חיובית בלבד, כך שבעתיד הקרוב תרופה חדשה יכולה להפוך לתרופת פלא של כאבים מסוגים שונים.

אופיואידים פועלים על קולטנים מיוחדים הממוקמים בכל גוף האדם. המולקולות של החומר תואמות איתן כמו מפתח עם מנעול, וכשהן מקיימות אינטראקציה משתחרר לדם דופמין שמדכא כאב. זה נהדר עבור אזורים דלקתיים, אבל עבור רקמה בריאה, התועלת מוטלת בספק. כאשר אופיואידים מתחברים לקולטנים במוח, הם יכולים לקיים אינטראקציה עם העצבים השולטים בקצב הנשימה של האדם, ולהאט אותם לרמות נמוכות בצורה מסוכנת. במערכת העיכול, אופיואידים יכולים גם להשפיע לרעה על מערכת העצבים, ולגרום לחסימת מעיים (במילים אחרות, עצירות). בנוסף לכל האמור לעיל, שחרור דורפין גורם לאופוריה ורגיעה, אשר בעתיד עלולות, בסבירות גבוהה, לעורר תלות בסמים.

אבל מה אם ניצור משכך כאבים שמקיים אינטראקציה סלקטיבית עם קולטני אופיואידים רק ברקמות פגועות? כדי לגלות זאת, צוות המחקר בחן תחילה מה מבדיל בין רקמה דלקתית לרקמה בריאה מבחינת חומציות. התברר שהחומציות של אזורים פגועים גבוהה בהרבה מזו של בריאים, מה שאומר שהעניין היה קטן: במעבדה התקבלו אופיואידים שנקשרים לקולטנים רק בתנאים של חומציות מוגברת.

כריסטוף שטיין, פרופסור במחלקה להרדמה וטיפול נמרץ באוניברסיטה החופשית של ברלין ומחבר המאמר, אומר שאמצעים כאלה מבטלים את הסיכון לתופעות לוואי והתמכרות - אופיואידים פשוט לא נקשרים לקולטנים גם במערכת העיכול מערכת העיכול או במוח. תוצאות המחקר של הצוות שלו פורסמו היום בכתב העת Science. התרופה החדשה נקראת NFEPP, והיא נוסתה בחולדות עם תוצאה חיובית: מכרסמים הפסיקו להרגיש כאב ללא אי נוחות בדרכי הנשימה או הבטן. גם לאחר שהוחזקו מספר חולדות על אופיואידים במשך זמן רב, לאחר הפסקת המינון בפתאומיות, הן לא הגיבו לעובדה זו, למרות שבדרך כלל תלות באופיואידים מתפתחת בחולדות באופן כמעט זהה לבני אדם. באשר ליעילות, התרופה החדשה והתרופה הישנה, ​​המוכחת בפועל "פנטניל" התבררה כיעילה באותה מידה.

השלב הבא, לדברי שטיין, יהיה בדיקת התרופה בבני אדם. לרוע המזל, סרט ביורוקרטי נכנס כאן לתמונה, כך שלמדענים יהיה מזל אם יקבלו את כל האישורים הדרושים לפחות במהלך החודשים הקרובים. אם עבודתם תצליח, זו עשויה להיות מהפכה של ממש בתחום תרופות הכאב.